AIFA importante nota informativa su Gilenya (fingolimod)

Gilenya è un farmaco indicato in monoterapia, come farmaco modificante la malattia, nella sclerosi multipla recidivante-remittente ad elevata attività nei seguenti gruppi di pazienti adulti: - Pazienti con un’elevata attività di malattia nonostante la terapia con interferone-beta o Pazienti con sclerosi multipla recidivante-remittente grave ad evoluzione rapida.

Meccanismo d’azione:

Gilenya (fingolimod) è un modulatore del recettore per la sfingosina-1-fosfato (S1P). Per azione della sfingosinachinasi fingolimod si trasforma nel suo metabolita attivo fingolimod fosfato. Il quale, si lega a basse concentrazioni, al recettore S1P1 localizzato sulla superficie dei linfociti. Il farmaco in forma attiva, attraversa inoltre facilmente la barriera emato-encefalica per legarsi, nel SNC, al recettore S1P1. Fingolimod fosfato agisce come antagonista funzionale su tali recettori, espressi sui linfociti, inibendo la capacità dei linfociti di fuoriuscire dai linfonodi, determinando quindi una ridistribuzione anziché distruzione degli stessi. Questa ridistribuzione riduce l’infiltrazione dei linfociti patogeni nel SNC dove sarebbero coinvolti nell’infiammazione a carico dei nervi e nel danno tissutale. Studi su animali e in vitro indicano inoltre che fingolimod puo agire anche mediante l’interazione con i recettori S1P espressi sulle cellule del sistema nervoso centrale.

L’AIFA ha pubblicato sul portale una Nota Informativa Importante per informare gli operatori sanitari che sono state rafforzate le avvertenze contro l’uso di Gilenya (fingolimod) in pazienti con disturbi cardiaci pregressi.

Fingolimod è ora controindicato in:

• Pazienti con infarto del miocardio, angina pectoris instabile, ictus, attacco ischemico transitorio, insufficienza cardiaca scompensata o insufficienza cardiaca di classe III/IV.
• Pazienti con gravi aritmie cardiache.
• Pazienti con blocco atrio-ventricolare (AV) di secondo grado tipo Mobitz II o con blocco AV di terzo grado o con sindrome del nodo del seno, se non sono portatori di un pacemaker.
• Pazienti con un intervallo QTc basale ≥ 500 millisecondi.