Il riso rosso fermentato nel trattamento dell' ipercolesterolemia

Il coinvolgimento del colesterolo -LDL (Low density lipoproteins) nella aterogenesi e quindi nelle cardiopatie è documentato in molti studi clinici. Vari studi hanno dimostrato che alti livelli di LDL e colesterolo e bassi livelli di HDL sono fattori di rischio per la cardiopatia coronarica. 

Il riso rosso fermentato, è ottenuto facendo fermentare il riso con un lievito, il Monascus purpureus, che oltre a conferire il colore rosso produce una serie di  principio attivi noti come monacoline. Tra questi vi è la monacolina K.  presente in molti integratori. Tale principio attivo presenta una struttura chimica simile alla lovastatina e dunque agisce come una statina inibendo la 3-idrossi-3-metilglutaril-coenzima A reduttasi (HMG-CoA). L'enzima che catalizza la conversione della HMG-CoA a mevalonato (primo passaggio nella biosintesi del colesterolo). Inibendo quindi la formazione di colesterolo.

Biosintesi del colesterolo

Esistono diverse qualità di riso rosso fermentato: le più scadenti sono destinate a impieghi tecnici come coloranti o additivi alimentari e somigliano solo macroscopicamente al riso rosso funzionale.

La monacolina K è presente in forma acida (MKA) e lattonica (MK, lovastatina): solo la prima inibisce direttamente la HMG-CoA-reduttasi mentre il lattone è una pro-drug da cui la MKA si libera per idrolisi catalizzata dalle carbossil-esterasi epatiche.

Nella fermentazione la MKA

prevale, favorita dall’idrosolubilità e dal pH leggermente acido del medium; a fine processo costituisce circa l’80 % delle monacoline totali di in un buon riso rosso funzionale ma nella successiva fase d’essiccamento, a 50-60°, ciclizza in parte. Nel prodotto finito il rapporto acido:lattone varia da 6:4 a 4:6; più è alto migliore è la qualità anche perché il lattone, quando l’essiccamento è stato troppo spinto, può ulteriormente disidratarsi a deidro-monacolina (DMK) inattiva. La principale sofistificazione in prodotti di dubbia qualità consiste nell'aggiunta di lovastatina a basso a riso rosso per usi tecnici e quindi a basso contenuto in monacolina k . Tuttavia vari metodi HPLC e LC-MS permettono di

smascherarli: il cromatogramma di un riso rosso naturale (fig. 1) mostra i picchi di tutti i componenti del fito-complesso, inoltre il rapporto delle aree MA/MK ci dice se il lotto è di buona qualità o è stato essiccato troppo a lungo portando a un eccesso di forme lattoniche e DMK.

Gli estratti di riso rosso fermentato quindi, rappresentano un nutraceutico dalla comprovata azione ipocolesterolemizzante. La loro efficacia è proporzionale alla concentrazione nell’estratto di monacolina K, chebpuò raggiungere fino a 10 mg per dose quotidiana. L’assunzione quotidiana di monacolina K può quindi ridurre la colesterolemia LDL di circa il 15-25% già dopo 6-8 settimane di assunzione. Inoltre, All’azione sulla colesterolemia LDL coincide anche una riduzione di colesterolemia totale, colesterolemia non-HDL, livelli plasmatici di apolipoproteina B, proteina C-reattiva ad alta sensibilità e metalloproteinasi della matrice 2 e 9. 

I rischi correlati all’assunzione di monacolina K al
dosaggio di 10 mg sono minimi, e lievi mialgie possono essere prevedibili solo in pazienti fragili precedentemente intolleranti a dosaggi minimi di statina. In conclusione, il riso rosso fermentato titolato in monacolina K rappresenta un buon presidio terapeutico per la gestione di ipercolesterolemie moderate in pazienti con basso rischio cardiovascolare aggiuntivo.