Fluorochinoloni e rischio di aneurisma e dissezione aortica

 

Chinoloni e fluorochinoloni sono una classe di antibiotici ad ampio spettro che sono attivi contro i batteri cosiddetti Gram -negativi e Gram -positivi.

La revisione riguarda i seguenti medicinali : ciprofloxacina, flumechina, levofloxacina, lomefloxacina, moxifloxacina, norfloxacina, ofloxacina, pefloxacina,prulifloxacina e rufloxacina (antibiotici fluorochinolonici); cinoxacina,acido nalidixico e acido pipemidico (antibiotici chinolonici) .

Recentemente i titolari delle suddette specialità in accordo con l’AIFA e l’agenzia europea dei medicinali (EMA), hanno introdotto una nuova avvertenza. Trattasi in particolare dell’aumentato rischio di aneurisma e dissezione dell’aorta in seguito ad utilizzo di antibiotici fluorochinolonici per uso sistemico e inalatorio in particolare nelle persone anziane e o soggette a rischio di aneurisma e dissezione dell’aorta.

Pertanto si raccomanda di impiegare tali classi di farmaci solo dopo un attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio e solo dopo aver preso in considerazione altre alternative terapeutiche. Devono altresì essere informati i pazienti su tale tipologia di rischio associato all’uso di questi medicinali, in modo da richiedere una tempestiva assistenza medica in caso di improvviso dolore addominale, toracico o alla schiena.

Si invitano i colleghi e altri operatori sanitari ad una tempestiva segnalazione nel caso di sospette reazioni avverse in modo da garantire un monitoraggio continuo su tale rischio mediante il seguente link: http://www.aifa.gov.it/content/come-segnalare-una-sospetta-reazione-avversa o al sito http://www.vigifarmaco.it.

Riportiamo di seguito il link alla notizia originale sul sito dell’AIFA: http://www.aifa.gov.it/sites/default/files/Fluoroquinolones-DHPC_23.10.2018.pdf

NUOVO CODICE DEONTOLOGICO DEL FARMACISTA

Il nuovo codice deontologico dei Farmacisti - approvato il 7 maggio scorso dal Consiglio Nazionale della Fofi - si aggiorna per ribadire i principi etici della professione alla luce dell'apertura alle società di capitali introdotta dalla legge sulla concorrenza (124/2017) , così come delle evoluzioni dell’attività professionale.

Di seguito rimandiamo al documento integrale pubblicato dalla FOFI (link)

Il riso rosso fermentato nel trattamento dell' ipercolesterolemia

Il coinvolgimento del colesterolo -LDL (Low density lipoproteins) nella aterogenesi e quindi nelle cardiopatie è documentato in molti studi clinici. Vari studi hanno dimostrato che alti livelli di LDL e colesterolo e bassi livelli di HDL sono fattori di rischio per la cardiopatia coronarica. 

Il riso rosso fermentato, è ottenuto facendo fermentare il riso con un lievito, il Monascus purpureus, che oltre a conferire il colore rosso produce una serie di  principio attivi noti come monacoline. Tra questi vi è la monacolina K.  presente in molti integratori. Tale principio attivo presenta una struttura chimica simile alla lovastatina e dunque agisce come una statina inibendo la 3-idrossi-3-metilglutaril-coenzima A reduttasi (HMG-CoA). L'enzima che catalizza la conversione della HMG-CoA a mevalonato (primo passaggio nella biosintesi del colesterolo). Inibendo quindi la formazione di colesterolo.

Biosintesi del colesterolo

Esistono diverse qualità di riso rosso fermentato: le più scadenti sono destinate a impieghi tecnici come coloranti o additivi alimentari e somigliano solo macroscopicamente al riso rosso funzionale.

La monacolina K è presente in forma acida (MKA) e lattonica (MK, lovastatina): solo la prima inibisce direttamente la HMG-CoA-reduttasi mentre il lattone è una pro-drug da cui la MKA si libera per idrolisi catalizzata dalle carbossil-esterasi epatiche.

Nella fermentazione la MKA

prevale, favorita dall’idrosolubilità e dal pH leggermente acido del medium; a fine processo costituisce circa l’80 % delle monacoline totali di in un buon riso rosso funzionale ma nella successiva fase d’essiccamento, a 50-60°, ciclizza in parte. Nel prodotto finito il rapporto acido:lattone varia da 6:4 a 4:6; più è alto migliore è la qualità anche perché il lattone, quando l’essiccamento è stato troppo spinto, può ulteriormente disidratarsi a deidro-monacolina (DMK) inattiva. La principale sofistificazione in prodotti di dubbia qualità consiste nell'aggiunta di lovastatina a basso a riso rosso per usi tecnici e quindi a basso contenuto in monacolina k . Tuttavia vari metodi HPLC e LC-MS permettono di

smascherarli: il cromatogramma di un riso rosso naturale (fig. 1) mostra i picchi di tutti i componenti del fito-complesso, inoltre il rapporto delle aree MA/MK ci dice se il lotto è di buona qualità o è stato essiccato troppo a lungo portando a un eccesso di forme lattoniche e DMK.

Gli estratti di riso rosso fermentato quindi, rappresentano un nutraceutico dalla comprovata azione ipocolesterolemizzante. La loro efficacia è proporzionale alla concentrazione nell’estratto di monacolina K, chebpuò raggiungere fino a 10 mg per dose quotidiana. L’assunzione quotidiana di monacolina K può quindi ridurre la colesterolemia LDL di circa il 15-25% già dopo 6-8 settimane di assunzione. Inoltre, All’azione sulla colesterolemia LDL coincide anche una riduzione di colesterolemia totale, colesterolemia non-HDL, livelli plasmatici di apolipoproteina B, proteina C-reattiva ad alta sensibilità e metalloproteinasi della matrice 2 e 9. 

I rischi correlati all’assunzione di monacolina K al
dosaggio di 10 mg sono minimi, e lievi mialgie possono essere prevedibili solo in pazienti fragili precedentemente intolleranti a dosaggi minimi di statina. In conclusione, il riso rosso fermentato titolato in monacolina K rappresenta un buon presidio terapeutico per la gestione di ipercolesterolemie moderate in pazienti con basso rischio cardiovascolare aggiuntivo.

Antibiotici, scoperta una nuova classe contro batteri Gram+ multiresistenti

Un lavoro di ricerca pubblicato su Nature Microbiology descrive la
metodica che ha permesso la scoperta di una nuova classe di
antibiotici. Questi nuovi principi attivi,  chiamati malacidine,  hanno dimostrato attività antimicrobica in vitro e in vivo su diversi batteri multiresistenti, compreso lo Staphylococcus aureus resistente alla meticillina (Mrsa) in ratti con infezione cutanea.

I ricercatori hanno sequenziato il DNA batterico estratto da oltre un migliaio di campioni di terra prelevati da tutti gli Stati Uniti, e hanno scoperto un insieme di geni che producono malacidine. Questi nuovi antibiotici presentano un meccanismo d'azione diverso rispetto alla maggior parte degli altri farmaci,
attaccando una parte chiave della parete cellulare batterica, un meccanismo per il quale i microrganismi non hanno ancora mostrato resistenza in laboratorio.
Gli autori inoltre, sottolineano di avere utilizzato un metodo di sequenziamento particolare che elimina la necessità di coltivare le specie batteriche in laboratorio, cosa non sempre possibile, e che rende possibile di ricavare più rapidamente nuovi farmaci candidati da diverse fonti ambientali. Per far ciò i ricercatori hanno sviluppato una piattaforma di scoperta indipendente dalla coltura soggetta a sequenziamento, avvalendosi del sequenziamento, dell'analisi bioinformatica e dell'espressione eterologa di gruppi di geni biosintetici catturati da DNA estratto da campioni ambientali.

Di seguito si riporta il link dell'articolo originale:

Nature Microbiology 2018. Doi: 10.1038/s41564-018-0110-1
https://www.nature.com/articles/s41564-018-0110-1